Аторис

Аторис, тбл п/п/о 20мг

Категория:

Описание товара

Торговое название:

Аторис.

Международное непатентованное название:

аторвастатин.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

В одной таблетке содержится:

  • Активное вещество:
  • Аторвастатин кальция – 20,72 мг (соответствует 20,00 мг аторвастатина);
  • Вспомогательные вещества:
  • Повидон – 11,6800 мг;
  • Натрия лаурилсульфат – 5,800 мг;
  • Кальция карбонат – 63,680 мг;
  • Целлюлоза микрокристаллическая – 58,000 мг;
  • Лактозы моногидрат – 114,250 мг;
  • Кроскармеллоза натрия – 14,500 мг;
  • Магния стеарат – 1,450 мг.
  • Оболочка:
  • Опадрай II HP 85F28751 белый* – 8,700 мг;

* — ингридиенты оболочкообразующего вещества Опадрай II НР 85F28751 белый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3000 и тальк.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Вид на изломе: белая масса с шероховатой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа:

Гиполипидемическое средство — ингибитор ГМГ-КоА редуктазы.

Код АТХ:

С10АА05.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Аторвастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности З-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А — (ГМГ-КоА-) редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня холестерина ЛПНП (Хс-ЛПНП) в крови. Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание холестерина, липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В, триглицеридов. Вызывает повышение содержания холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) и аполипопротеина А.

Как правило, действие Аториса развивается после двух недель приема препарата, а максимальный эффект достигается через четыре недели.

Фармакокинетика.

Абсорбция аторвастатина высокая, примерно 80% всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Смах), в среднем, 1-2 часа. У женщин Смах выше на 20%, а показатель площади под кривой «концентрация — время»(AUC) — ниже на 10%. У больных с алкогольным циррозом печени время достижения максимальной концентрации в 16 раз выше нормы. Вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень биодоступность аторвастатина низкая (12%). Средний объем распределения аторвастатина равняется 381 л. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р4503А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированные метаболиты, продукты бета-окисления). Это активные метаболиты, которые обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20-30ч.

Период полувыведения аторвастатина равняется 14 часам. Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции, не выводится в ходе гемодиализа). Примерно 46% аторвастатина выводится через кишечник и менее 2% -почками.

Показания к применению:

    • Гиперлипидемия.
    • Для снижения концентрации общего холестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов в сыворотке крови у пациентов с первичной гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксону), включая полигенную гиперхолестеринемию, семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию.

Для снижения повышенной концентрации общего холестерина, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

  • Препарат Аторис повышает концентрацию Хс-ЛПВП в сыворотке крови и снижает значение соотношений Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП.
  • Применяется при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
  • Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкая концентрация Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в том числе на фоне дислипидемии.
  • Вторичная профилактика сердечно-сосудитых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

 

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);
  • печеночная недостаточность;
  • цирроз печени любой этиологии;
  • заболевания скелетных мышц;
  • беременность и период лактации, а также применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
  • препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендуется пациентам, страдающим галактоземией или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, дефицитом лактазы.

С осторожностью:

  • алкоголизм;
  • заболевания печени в анамнезе.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания:

Аторвастатин противопоказан к применению у беременных и кормящих матерей. Препарат назначают женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

При необходимости назначения Аториса следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

До начала применения препарата Аторис пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение концентрации липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки, подбирают с учетом исходной концентрации холестерина — ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. Возможно применение препарата аторвастатин в другой лекарственной форме.

Препарат Аторис можно принимать однократно в любое время дня, но в одно и то же время каждый день. Терапевтический эффект отмечается после двух недель лечения, а максимальный эффект развивается через четыре недели. Поэтому дозировку не следует изменять раньше, чем через четыре недели после начала приема препарата в предыдущей дозе. В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип II а) и смешанная гиперлипидемия (тип lib)

Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы, которую увеличивают после четырех недель в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемия. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 мг (однократно). Препарат Аторис используется как дополнительная терапия к другим методам лечения (плазмаферез) или как основное лечение, если терапия с помощью других методов невозможна.

У пациентов пожилого возраста и у больных с заболеваниями почек

дозы препарата Аторис изменять не следует. Нарушение функции почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс-ЛПНП) при применении аторвастатина, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

У больных с нарушениями функции печени

необходима осторожность (в связи с замедлением выведения препарата из организма). В подобной ситуации следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели и при значительном повышении печеночных трансаминаз доза препарата Аторис должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину NCEP, США.

Категория риска Целевая концентрация Хс-ЛПНП (мг/дл) Концентрация Хс-ЛПНП, при которой рекомендуется изменение образа жизни (мг/дл) Концентрация Хс-ЛПНП, при которой рекомендуется фармакотерапия (мг/дл)
ИБС или риск развития ИБС (10-летний риск>20%) <100 ≥100 ≥130 (100-129 возможна фармакотерапия)*
Более 2 факторов риска (10-летний риск≤20%) <130 ≥130 10-летний риск 10-20%:≥130
10-летний риск <10%:≥160
0-1 фактор риска** <160 ≥160 ≥190 (160-189: назначают препарат, снижающий концентрацию Хс-ЛПНП)

*Некоторые эксперты рекомендуют применение гиполипидемических средств, снижающих концентрацию Хс-ЛПНП, если изменение образа жизни не приводит к уменьшению его концентрации до < 100мг/дл. Другие отдают предпочтение препаратам, которые оказывают преимущественное влияние на ТГ и Хс-ЛПВП, такие как никотиновая кислота и фибраты. Врач может также отложить фармакотерапию в этой подгруппе.
**При отсутствии факторов риска или наличии только 1 фактора риска практически у всех пациентов 10-летний риск < 10%, поэтому его оценка не требуется.
Если достигнута целевая концентрация Хс-ЛПНП, а концентрация триглицеридов ≥200мг/дл, то вторичная цель терапии – снижение концентрации холестерина (исключая Хс-ЛПВП) до концентрации на 30мг/дл выше целевой в каждой категории риска.

Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза

У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение концентрации Хс-ЛПНП < 3ммоль/л (или <115мг/дл) и общего Хс < 5ммоль/л (или <190мг/дл).

Побочное действие:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая нейропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гипестезии, слабость, недомогание.

Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение артериального давления (АД), флебит, аритмия, боль в груди, васкулит.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, абдоминальная боль, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, судороги мышц ног, бурсит, миопатия, артралгии, мышечная слабость, рабдомиолиз, контрактуры суставов, ревматическая полимиалгия, миозит, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержания мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), цистит, гематурия, вагинальное кровотечение, маточное кровотечение, мочекаменная болезнь, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: потливость, экзема, себорея, экхимозы.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, волчаночно-подобный синдром, васкулит, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: пшергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), альбуминурия, повышение активности аланин- аминотрансферазы (АЛТ), аспарагинаминотрансферазы (ACT), тромбоцитопения, эозинофилия, повьппение скорости оседания эритроцитов (СОЭ).

Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, гинекомастия, обострение подагры, лихорадка, алопеция.

Передозировка

В случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: контроль и поддержание жизненных функций, и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). Специфического антидота нет.

При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) препарат должен быть немедленно отменен, а больному необходимо ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется внутривенное введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, использование обменников ионов калия или, в тяжелых случаях, проведение гемодиализа. Поскольку аторвастатин в значительной степени связан с белками плазмы крови, гемодиализ является относительно малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Одновременное применение аторвастатина с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/далфопристин), ингибиторами ВИЧ протеазы (индинавир, ритонавир), противогрибковыми средствами (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) или с нефазодоном может приводить к повышению содержания аторвастатина в сыворотке крови, что повышает риск возникновения миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Так при одновременном применении с эритромицином Сшах аторвастатина увеличивается на 40%.

Сходное взаимодействие возможно при одновременном применении аторвастатина с фибратами и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1г/сутки).

Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина. При одновременном применении антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают концентрацию аторвастатина в плазме крови. При одновременном применении аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного аторвастатина.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т. ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

У пациентов, одновременно получающих 80 мг аторвастатина и дигоксин, концентрация дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. Пациенты, получающие аторвастатин с дигоксином, должны находиться под наблюдением в связи с повышением риска развития нежелательных эффектов дигоксина.

При одновременном применении аторвастатина с пероралъными контрацептивами (норэтистерон и этинилэстрадиол) возможно увеличение всасывания контрацептивов и повышение их концентрации в плазме крови. Следует контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин.

Одновременное применение аторвастатина с варфарином может увеличивать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает после 15 дней одновременного приема указанных препаратов.
Циметидин — клинически значимого взаимодействия нет.

Одновременное применение с ингибиторами протеаз ведет к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина не изменяется.

При одновременном применении аторвастатина с антигипертензивными средствами признаков клинически значимых изменений взаимодействия не отмечается.

При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых фармакокинетических изменений терфенадина не выявлено.
При одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты повышается риск развития рабдомиолиза.

Употребление сока грейпфрута в течение применения препарата Аторис может приводить к повышению концентрации препарата в плазме крови. В связи с этим пациенты, принимающие препарат Аторис, должны избегать употребления грейпфрутового сока более 1,2л в день.

Особые указания:

Перед началом терапии Аторисом больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение лечения Аторисом. Это повышение, как правило, небольшое и не имеет клинического значения. Однако рекомендуется контроль активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови до лечения, через 6 недель, 12 недель и при увеличении дозы аторвастатина. Если отмечается трехкратное, относительно верхних границ нормы, повышение активности ACT и/или АЛТ, лечение Аторисом должно быть прекращено.

Аторвастатин может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы и аминотрансфераз.

У женщин репродуктивного возраста, не использующих надежную контрацепцию, использование Аториса не рекомендуется. Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса, по крайней мере, за месяц до запланированной беременности.

Пациентам необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах. Особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Лечение Аторисом может вызвать миопатию, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: фибратов, никотиновой кислоты, циклоспорин, нефазадон, некоторые антибиотики, противогрибковые средства из группы «азолов», ингибиторы ВИЧ — протеаз. При клинических проявлениях миопатии рекомендуется определить плазменные концентрации КФК. При 10-кратном повышении относительно верхних границ нормы активности КФК лечение Аторисом должно быть прекращено.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с применением препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности:

О неблагоприятном влиянии Аториса на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг или 40 мг. По 10 таблеток в блистере. По 3 или 9 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список Б.

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Дополнительная информация

Производитель

Krka d.d.

Сайт производителя

http://www.krka.ru/ru/produktsiya-krka/retsepturnyye-preparaty/atoris-10-mgh-20-mgh-ili-40-mgh-tablietki-pokrytyie-plienochnoi-obolochkoi/1922/#title

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Аторис, тбл п/п/о 20мг”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *