Клопидогрел-Тева

Клопидогрел-Тева,тбл п/п/о 75мг №14

Категория:

Описание товара

Торговое название:

Клопидогрел-Тева.

Международное непатентованное название:

Клопидогрел.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  • Активное вещество:
  • клопидогрел (в виде клопидогрела гидросульфата) – 75 мг (97,875 мг).
  • Вспомогательные вещества:
  • лактозы моногидрат (200 меш) – 60,0 мг;
  • целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH-101) – 40,125 мг;
  • гипролоза – 3,0 мг;
  • целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH-112) – 26,0 мг;
  • кросповидон – 6,0 мг;
  • масло растительное гидрогенизированное тип I (Стеротекс-Дритекс) – 10,0 мг;
  • натрия лаурилсульфат – 7,0 мг.
  • состав пленочной оболочки:
  • Опадрай розовый IIOY-L-34836 (в том числе: лактозы моногидрат 2,16 мг, гипромеллоза 15 сР (Е464) 1,68 мг, титана диоксид (Е171) 1,53 мг, макрогол-4000 0,60 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,024 мг, индигокармин 0,0030 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,0006 мг).

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые плёночной оболочкой, светло-розового или розового цвета с гравировкой «93» на одной стороне и «7314» на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

антиагрегантное средство.

Код АТХ:

B01AC04.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIа под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Клопидогрел ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ).

Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение жизненного цикла (7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут.
Антиагрегантный эффект сохраняется в течение всего периода жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение

После однократного приема и при курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Абсорбция и биодоступность — высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме крови незначительна и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,25 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).

Метаболизм

Клопидогрел быстро биотрансформируется в печени. Клопидогрел является пролекарством. Активный метаболит, тиольное производное, в плазме не обнаруживается. Основной определяемый метаболит — производное карбоксиловой кислоты, является неактивным, составляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Максимальная концентрация (Сmах) данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг составляет около 3 мг/л и достигается приблизительно через 1 ч после приема.

Выведение

Около 50% принятой дозы выделяется почками и приблизительно 46% выделяется кишечником в течение 120 ч после введения. Период полувыведения (Т1/2) основного метаболита после однократного и повторного приемов составляет 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрации основного метаболита в плазме крови после приема 75 мг/сут оказались более низкими у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с хронической, почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и здоровыми лицами.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Сmах клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц.

Показания к применению:

Профилактика тромботических осложнений:

  • после перенесенного инфаркта миокарда (от нескольких дней до 35 дней), ишемического инсульта (от 6 дней до 6 месяцев) или при диагностированном заболевании периферических артерий;
  • при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q), включая больных, проходящих операцию по чрескожному коронарному шунтированию, а в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;;
  • при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, у пациентов, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.

Противопоказания:

  • Печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • острое кровотечение (например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии);
  • беременность
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

  • При заболеваниях печени и почек (в т.ч. при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности);
  • травмах;
  • предоперационных состояниях.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий — по 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после перенесенного инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев — после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начинать, с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг 1 раз/сут (с одновременным назначением ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения — до 1 года.

При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков.

Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель.

Побочное действие:

Частота побочных эффектов определена согласно следующим критериям: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны свертывающей системы крови: часто — кровотечения (в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения), пурпура, гематомы; нечасто — конъюнктивные кровотечения; редко — внутричерепные кровотечения; удлинение времени кровотечения, лейкопения, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов < 30000/мкл), гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия в т.ч. апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезии; редко — вертиго; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — гематома; очень редко — тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, метеоризм, запор; редко — забрюшинное кровотечение; очень редко — колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, артрит, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, гиперкреатининемия.

Дерматологические реакции: очень редко — буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.

Аллергические реакции: очень редко ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Прочие: очень редко — повышение температуры тела.

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения.

Лечение: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Совместное применение клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения.

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.

Применение нестероидных противовоспалительных средств совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.

Не рекомендуется одновременный прием клопидогрела с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, толбутамидом, антацидными средствами.

Особые указания:

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве; пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами для выявленияv любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно в течение первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций.

При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что остановка кровотечения займет больше времени, чем обычно, поэтому они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения.

Были отмечены редкие случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) после приема клопидогрела. Это состояние характеризовалось тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологической симптоматикой, нарушениями функции почек или лихорадкой. Развитие ТТП представляет угрозу для жизни и требует принятия неотложных мер, включая проведение плазмафереза.

Из-за недостаточного объема данных клопидогрел не следует назначать в остром периоде ишемического инсульта (в первые 7 дней).

Препарат следует назначать с осторожностью у больных с нарушенной функцией почек.

Клопидогрел следует назначать с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

У больных с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактазы и дефицитом лактазы не следует принимать клопидогрел.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

Клопидогрел может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг.

По 7 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.

По 2, 4, 8 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.

По 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Дополнительная информация

Производитель

Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Сайт производителя

http://www.teva.ru/

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Клопидогрел-Тева,тбл п/п/о 75мг №14”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *