Энап

Энап, тбл 2.5мг №20

Категория:

Описание товара

Торговое название:

Энап®

Международное непатентованное название:

Эналаприл.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав:

1 таблетка содержит:

  • Активное вещество:
  • эналаприла малеалат – 2,5 мг.
  • Вспомогательные вещества:
  • Натрия гидрокарбонат – 198 мг;
  • Лактозы моногидрат – 2 мг;
  • Крахмал кукурузный – 2,5 мг;
  • Гипролоза – 1,25 мг;
  • Тальк – 3,00 мг;
  • Магния стеарат – 0,85 мг.

Описание:

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор.

Код АТХ:

C09AA02.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Эналаприл — антигипертензивное средство, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина II.

Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов.

Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшает гипертрофию левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления антигипертензивного эффекта при приеме внутрь — 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. Некоторым пациентам для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 месяцев и более.

Фармакокинетика.

После приема внутрь всасывается около 60 % эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы крови эналаприлата – 50-60 %. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 ч, эналаприла — через 1 ч. Стабильные концентрации в сыворотке крови — через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения (Т1/2) эналаприлата — 11 ч. Выводится преимущественно почками — 60 % (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата), через кишечник – 33 % (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению:

  • Артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ;
  • ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ;
  • наследственный ангионевротический отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • порфирия;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы;
  • дефицит лактазы;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать до, во время или после еды, регулярно, в одно и то же время суток.

Если прием препарата Энап® пропущен, следует принять пропущенную дозу. Если до применения следующей по схеме дозы остается несколько часов, пропущенную дозу препарата Энап® принимать не следует. Дозу никогда не следует удваивать.

Лечение препаратом Энап® требует проведения регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при подборе оптимальной дозы.

Доза препарата Энап® корректируется в зависимости от уровня АД.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет от 5 до 10 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени артериальной гипертензии.

После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется уровень АД.

При отсутствии терапевтического эффекта дозу препарата Энап® увеличивают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно, поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости и при достаточно хорошей переносимости, дозу препарата Энап® можно увеличить до 40 мг в сутки.

Максимальная суточная доза — 40 мг.

Реноваскулярная гипертензия

Поскольку у пациентов этой группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с начальной дозы – 2,5 мг. Затем доза подбирается в соответствии с потребностями пациента.

Максимальная суточная доза – 20 мг.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Энап® у пациентов, которые незадолго до этого получали лечение диуретиками.

Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками

У пациентов, которые получают лечение диуретиками, на фоне первого приема препарата Энап® возможно снижение АД. Следует с осторожностью применять препарат Энап® из-за возможности развития дефицита жидкости или натрия. Лечение диуретиками необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Энап®
Хроническая сердечная недостаточность и профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Начальная доза составляет — 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5-5 мг через каждые 3-4 дня до поддерживающей дозы — 20 мг в сутки.

Максимальная суточная доза — 40 мг/сут однократно или в 2 приема.

Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель.

Неделя Доза в мг/сутки
Неделя 1 1-3 день: 2,5 мг/сутки в один приём
4-7 день: 5 мг/ сутки в два приёма
Неделя 2 10 мг в один или два приёма
Неделя 3 и 4 20 мг в один или два приёма

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек должны быть увеличены интервалы между применением и/или уменьшена доза препарата Энап®.

Клиренс креатинина Начальная доза мг/сутки
Клиренс креатинина от 80 мл/мин до 30 мл/мин 5 мг-10 мг
Клиренс креатинина от 30 мл/мин до 10 мл/мин 2,5-5 мг
Клиренс креатинина менее 10 мл/мин 2,5 мг в дни диализа

Пациенты, находящиеся на гемодиализе: в день проведения гемодиализа рекомендуемая доза — 2,5 мг в сутки; в остальные дни необходима коррекция дозы в соответствии с уровнем АД.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов доза устанавливается в зависимости от функции почек.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто (больше 1/10)

часто (больше 1/100 и меньше 1/10)

нечасто (больше 1/1000 и меньше 1/100)

редко (больше 1/10000 и меньше 1/1000)

очень редко (меньше 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения:

редко: нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания;

очень редко: анемия (включая апластическую и гемолитическую);

Со стороны обмена веществ:

нечасто: обострение течения подагры, гипогликемия;

Со стороны нервной системы:

очень часто: головокружение, слабость;

часто: головная боль, астения, депрессия;

нечасто: бессонница, сонливость, парестезии, повышенная возбудимость;

редко: необычные сновидения, нарушения сна;

очень редко: спутанность сознания, бессонница;

Со стороны органов чувств:

часто: изменения вкуса;

нечасто: шум в ушах, нечеткость зрения;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок, загрудинная боль, нарушения ритма сердца (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), тахикардия, стенокардия;

нечасто: ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт (вследствие выраженного снижения АД);

редко: тромбоэмболия ветви легочной артерии, синдром Рейно;

Со стороны дыхательной системы:

очень часто: кашель;

часто: одышка;

нечасто: ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм;

редко: инфильтраты в лёгких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония;

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто: тошнота;

часто: диарея, боль в животе, метеоризм;

нечасто: илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва;

редко: нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени, стоматит/афтозные язвы, глоссит;

очень редко: интестинальный ангионевротический отек;

Со стороны кожных покровов:

часто: кожная сыпь;

нечасто: мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия, обильное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация;

Со стороны мочеполовой системы:

нечасто: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции, снижение либидо;

редко: олигурия, гинекомастия;

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

часто: мышечные спазмы;

нечасто: артралгия;

Лабораторные показатели:

часто: гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;

нечасто: гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови;

редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина;

Аллергические реакции:

нечасто: синдром Стивенса-Джонсона;

редко: ангионевротический отек лица, губ, языка, глотки, гортани, конечностей.

Прочие: описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию и артралгию, серозит, васкулит, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз и эозинофилию, кожную сыпь, положительный тест на антинуклеарные антитела.

Также, описан симптомокомплекс, который включает гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию и может развиться при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем.

В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более серьезных случаях — мероприятия, направленные на нормализацию АД, в/в введение 0,9 % раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости — в/в введение ангиотензина II; скорость выведения эналаприлата при гемодиализе — 62 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Калийсберегающие диуретики и препараты калия

Не рекомендуется одновременное применение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин).

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики)

Усиливают антигипертензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Диуретики (тиазидные и «петлевые»)

Применение диуретиков в высоких дозах может приводить к гиповолемии (за счет уменьшения ОЦК), а добавление к терапии эналаприла — к выраженному снижению АД.

Литий

При одновременном применении эналаприла с препаратами лития — замедление выведения лития (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития). Необходим контроль концентрации лития в плазме крови.

Другие гипотензивные средства

Одновременное применение эналаприла и бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы или блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать АД.

Аллопуринол, цитостатики и иммунодепрессанты
Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития лейкопении.

Циклоспорин

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты
Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигензы-2) может ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим.

Антациды

Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики могут уменьшать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин
Эпидемиологические исследования дают основания предполагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств может приводить к развитию гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек. Длительные и контролируемые клинические исследования эналаприла не подтверждают эти данные и не ограничивают применение эналаприла у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Препараты золота

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Этанол

Этанол может усиливать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы

Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

Ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин.

Особые указания

Артериальная гипотензия

В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо уложить пациента на спину с низким изголовьем и при необходимости скорректировать объем ОЦК путем инфузии раствора 0,9 % натрия хлорида. Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего лечения.

Требуется соблюдать осторожность у пациентов с ишемической болезнью сердца, выраженными цереброваскулярными заболеваниями, аортальным стенозом или идиопатическим гипертрофическим обструктивным субаортальным стенозом, препятствующим оттоку крови из левого желудочка, выраженным атеросклерозом, у пожилых пациентов в результате риска развития артериальной гипотензии и ухудшения кровоснабжения сердца, головного мозга и почек.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия

Одновременное применение препарата Энап® и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей поваренной соли не рекомендуется.

Гемодиализ

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®) были отмечены анафилактодные реакции. Поэтому желательно использовать мембрану другого типа или применять антигипертензивный препарат другой фармакотерапевтической группы.

Стеноз аортального и/или митрального клапана/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП)

Препарат Энап®, как и другие ингибиторы АПФ, следует с особой осторожностью применять у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка и избегать его применения в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции выносящего тракта левого желудочка.

Трансплантация почек

Опыт применения препарата Энап® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почек, отсутствует.

Нарушения водно-электролитного баланса

Необходим регулярный контроль сывороточной концентрации электролитов в период лечения для выявления возможного дисбаланса и своевременного принятия необходимых мер. Определение сывороточной концентрации электролитов обязательно для пациентов с длительной диареей, рвотой.

У пациентов, принимающих препарат Энап®, необходимо выявлять признаки нарушения водно-электролитного баланса, такие как сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, слабость, сонливость, повышенная возбудимость, миалгия и судороги (преимущественно икроножных мышц), снижение АД, тахикардия, олигурия, а также тошнота и рвота.

Аллергические реакции/Ангионевротический отек

При возникновении ангионевротического отека лица обычно бывает достаточно отмены терапии и назначения пациенту антигистаминных средств.

Ангионевротический отёк языка, глотки или гортани может оказаться летальным. При ангионевротическом отеке языка, глотки или гортани, который может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно ввести эпинефрин (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) подкожно в соотношении 1:1000) и поддерживать проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия).

Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения ангионевротического отёка выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности.

Пациенты с ангионевротическим отёком в анамнезе, не связанным с ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отёка при приёме любого ингибитора АПФ.

Вследствие повышения риска анафилактических реакций не следует назначать препарат Энап® пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69®), подвергающихся аферезу липопротеинов низкой плотности с декстран сульфатом и непосредственно перед процедурой десенсибилизации ядом гименоптеры.

Хирургические вмешательства/ общая анестезия

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Во время хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии с использованием средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, обусловленное подобным механизмом, его можно корректировать увеличением объема циркулирующей крови.

Печеночная недостаточность

В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При появлении желтухи или значительного повышения активности «печеночных» трансаминаз на фоне применения ингибиторов АПФ применение препарата Энап® следует прекратить.

Нейтропения/агранулоцитоз

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, были отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко. Энап® необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в т.ч. системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжёлые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Если пациенты все же принимают Энап®, то рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупреждён о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо немедленно обратиться к врачу.

Пациенты с сахарным диабетом

При применении препарата Энап® пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Литий

Одновременное применение препаратов лития и препарата Энап® не рекомендовано.

Гиперкалиемия
Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе и эналаприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Комбинированное применение перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью.

Кашель

При применении препарата Энап® может возникнуть «сухой», длительный кашель, который исчезает после прекращения применения ингибиторов АПФ, что необходимо учитывать при дифференциальном диагнозе кашля на фоне применения ингибитора АПФ.

Этнические особенности

Препарат Энап®, как и другие ингибиторы АПФ, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

При применении препарата Энап® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток в блистер (контурную ячейковую упаковку) из комбинированного материала OPA/Al/PVC (полиамид/фольга алюминиевая/ПВХ) и фольги алюминиевой.

2 блистера (контурные ячейковые упаковки) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Для стационаров (для таблеток 10 мг и 20 мг)
По 10, 20, 50 или 100 блистеров (контурных ячейковых упаковок) вместе с инструкциями по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В защищённом от влаги месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту.

Дополнительная информация

Производитель

Krka d.d.

Сайт производителя

http://www.krka.ru/ru/produktsiya-krka/retsepturnyye-preparaty/enap-r-2-5-mgh-5-mgh-10-mgh-ili-20-mgh/1939/#title

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Энап, тбл 2.5мг №20”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *