Камирен, тбл 4мг

Категория:

Описание

Торговое название:

Камирен®.

Международное непатентованное название:

Доксазозин.

Лекарственная форма:

Таблетки.

Состав:

1 таблетка содержит:

  • Активное вещество:
  • Доксазозина мезилат – 4,86 мг (что эквивалентно доксазозину 4,00 мг).
  • Вспомогательные вещества:
  • Целлюлоза микрокристаллическая;
  • Лактозы моногидрат;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия;
  • Магния стеарат;
  • Натрия лаурил сульфат.

Описание

Круглые, плоские таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа 1-адреноблокатор.

Код АТХ:

C02CA04.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Снижает артериальное давление (АД), препятствуя сокращению гладкой мускулатуры в стенках периферических сосудов и уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Доксазозин уменьшает содержание общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови; препятствуя, таким образом, развитию атеросклероза и ишемической болезни сердца (ИБС).

Терапевтический эффект при приеме однократной дозы доксазозина сохраняется на протяжении 24 ч. Эффект в отношении АД наиболее выражен в период от 2 до 6 ч после приёма доксазозина внутрь. Максимальный терапевтический эффект развивается через несколько недель регулярного применения доксазозина. Если терапевтический эффект недостаточен, пациент может одновременно применять другие антигипертензивные препараты: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Применение доксазозина при доброкачественной гипертрофии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия — через 1-2 нед лечения, максимум — после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.
Применение доксазозина у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается его снижением.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение
После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается (абсорбция 80-90%) и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,5 — 3 ч. Биодоступность 60-70%. Почти полностью связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что основной путь элиминации препарата происходит за счет изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.

Выведение

Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% — в неизмененном виде; через почки выводится около 10%. Период полувыведения доксазозина около 16-22 ч.

Пожилой возраст

В равновесном состоянии Cmax и AUC у пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27% и 34%, соответственно, по сравнению с молодыми.

Нарушение функции печени

Прием доксазозина у больных с печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью) на 40% увеличивает экспозицию доксазозина по сравнению с больными без печеночной недостаточности.

Влияние времени пассажа по кишечнику

Значительно укороченное время пассажа доксазозина (напр., при синдроме короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны увеличение времени пассажа по кишечнику (напр., при хроническом запоре) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.

Показания к применению:

  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к доксазозину, к одному из компонентов препарата или к другим производным хиназолина;
  • Склонность к ортостатической гипотензии;
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Выраженная печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • Переполненный мочевой пузырь;
  • Анурия в сочетании или без прогрессирующей почечной недостаточности (в качестве монотерапии).

Применение во время беременности и в период кормления грудью:

Сведений о применении доксазозина у беременных женщин нет. Препарат Камирен® не следует применять во время беременности кроме случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата Камирен® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента и/или наличия нежелательных эффектов.

Если применение препарата Камирен® пропущено, необходимо принять пропущенную дозу как можно скорее. Если подошло время применения следующей дозы, пропущенную таблетку не принимают, а продолжают применение препарата Камирен® по установленной схеме. Если пациент не принимает препарат Камирен® в течение нескольких дней, курс лечения начинают заново с минимальной дозы.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Начальная доза — 1 мг в сутки.

Первую дозу препарата Камирен® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от терапевтического эффекта, дозу препарата Камирен® можно постепенно увеличить с интервалами в 1- 2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг 1 раз в сутки.

Обычно достаточно от 2 мг до 4 мг в сутки.

Максимальная суточная доза — 8 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза — 1 мг в сутки.

Первую дозу препарата Камирен® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от уровня АД, дозу препарата Камирен® можно постепенно увеличить с интервалом в 1- 2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг доксазозина 1 раз в сутки. Обычно достаточно от 2 мг до 8 мг в сутки.
Максимальная суточная доза — 16 мг.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени, достаточно минимальных доз (1-2 мг), поскольку доксазозин метаболизируется очень медленно.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Побочное действие:

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечнососудистой системы:

-часто: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), ощущение сердцебиения, тахикардия;

-нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда;

-очень редко: брадикардия, нарушения сердечного ритма, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки.

Со стороны нервной системы:

-часто: сонливость, головокружение, головная боль;

-нечасто: инсульт, гипестезии, обморок, тремор, ажитация, депрессия, тревога, бессонница, нервозность;

-очень редко: парестезии, постуральное головокружение.
Со стороны органов чувств:

-нечасто: звон в ушах;

-очень редко: нечеткость зрительного восприятия, синдром «узкого» зрачка.

Со стороны пищеварительной системы:

-часто: боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;

-нечасто: запор, вздутие живота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, потеря аппетита, анорексия;

-очень редко: гепатит, холестаз, желтуха.

Со стороны дыхательной системы:

-часто: бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки носа;

-нечасто: носовое кровотечение;

-очень редко: бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
-часто: боль в спине, миалгия;

-не часто: артралгия;

-редко: судороги, слабость в мышцах.

Со стороны кожных покровов:

-часто: зуд;

-нечасто: кожная сыпь;

-очень редко: крапивница, алопеция, пурпура.

Со стороны мочеполовой системы:

-часто: цистит, недержание мочи;

-не часто: дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гематурия, импотенция, обострение подагры;

-редко: полиурия;

-очень редко: увеличение диуреза, никтурия, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Общие реакции:

-часто: астения, боль в грудной клетке, недомогание;

-нечасто: отек лица, снижение массы тела;

-очень редко: аллергические реакции, чувство усталости.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота; возможны гипогликемия и гипокалиемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; больного необходимо перевести в положение «лежа» на спине и приподнять ноги. При выраженном снижении АД провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), при необходимости принять вазопрессоры.

Гемодиализ неэффективен, т.к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Доксазозин усиливает выраженность действия гипотензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета — адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — снижение.

Циметидин повышает AUC доксазозина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, применение доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД.

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к развитию артериальной гипотензии.

Особые указания:

С осторожностью: аортальный и/или митральный стеноз, сердечная недостаточность вследствие легочной эмболии или экссудативного перикардита, сердечная недостаточность с низким давлением наполнения, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), беременность.

Во время применения препарата Камирен®, пациенты должны быть предупреждены о возможности развития ортостатической гипотензии.

Постуральные эффекты, вплоть до обморока, особенно вероятны после применения первой дозы препарата Камирен®. Поэтому, первая доза препарата (1 мг) принимается вечером, перед сном. Дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 или 2 недели.

На фоне применения препарата Камирен®, во избежание развития ортостатической гипотензии, следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела.
Препарат Камирен® не рекомендуется принимать лицам с пониженным АД.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и препарата Камирен®, т.к. возможно снижение АД. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и применением препарат Камирен® (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов фосфодиэстеразы-5).

При хирургических вмешательствах по поводу катаракты на фоне применения препарата Камирен® возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать при проведении предоперационной подготовки пациента и проведении хирургического вмешательства.

При нарушении функции печени (особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием) следует применять минимальную дозу препарата. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат Камирен® необходимо отменить.

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо пройти обследование у онколога.

Специальная инфорация о некоторых компонентах препарата
Препарат Камирен® содержит лактозу, в связи с чем, применение препарата не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Форма выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг и 4 мг.

По 10 таблеток в блистер из комбинированного материала (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Дополнительная информация

Производитель

Сайт производителя

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Камирен, тбл 4мг”