Верапамил

Верапамил, тбл п/о 40мг

Категория:

Описание товара

Инструкция по применению

Торговое название:

Верапамил.

Международное непатентованное название:

верапамил.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит:

  • Активное вещество:
  • верапамила гидрохлорид– 40,00 мг.
  • Вспомогательные вещества:
  • крахмал картофельный;
  • лактоза (сахар молочный);
  • повидон (поливинилпирролидон);
  • кальция стеарат, тальк.
  • Оболочка пленочная:
  • макрогол (поли-этиленгликоль 6000);
  • глицерол (глицерин);
  • тальк;
  • титана диоксид;
  • лактоза (сахар молочный);
  • тропеолин О.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор “медленных” кальциевых каналов .

Код АТХ:

C08DA01.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Верапамил — блокатор “медленных” кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное дейст-вия. Существенно снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция — 90-92 %, биодоступность после однократного приема — 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при “первом прохождении” через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови — 1-2 ч при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) — 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы крови — 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер (20-92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный мета-болит — норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Период полувыведения препарата — 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч — при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полу-выведения препарата увеличивается почти в 2 раза). При печеночной недостаточности повышается биодоступ-ность и увеличивается период полувыведения препарата. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизмененном виде), 16-25 % — с желчью. Не выводится при гемодиализе.

Показания к применению:

  • Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
  • пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  • наджелудочковой экстрасистолии.
  • Лечение и профилактика:
  • хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
  • нестабильной стенокардии; ;
  • вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
  • Лечение артериальной гипертензии

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата;
  • выраженная дисфункция левого желудочка;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериаль-ное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок;
  • выраженная брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада II-III степени;
  • синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором);
  • трепетание и фибрилляция предсердий и синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • одновременный прием колхицина.

С осторожностью:

  • Синоатриальная блокада;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • брадикардия;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • замедление нервно-мышечной передачи;
  • пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. По 40-80 мг 3 раза в сутки — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг. Максимальная суточная доза 480 мг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков). Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада. Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Увеличивает площадь под кривой “концентрация — время” (AUC) карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение). Повышает AUC, равновесную концентрацию (Css) и максимальную концентрацию (Cmax) циклоспорина в плазме крови. Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС). Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении. Значимо повышает AUC и Cmax симвастатина. Повышает AUC и Cmax алмотриптана. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). і Повышает AUC и Cmax метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией. і Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина). Значимо повышает AUC и Cmax доксорубицина. Незначительно повышает AUC имипрамина, не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина. Повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомеров верапамила. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Cmax верапамила. і Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз. Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60 %). Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S-изомеров верапамила и соответственно Cmax. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. і Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингиби-торы АПФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода). Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования). При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания:

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг. По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Дополнительная информация

Производитель

ОАО “Химико-фармацевтический комбинат “АКРИХИН”

Сайт производителя

http://www.akrikhin.ru/product/catalog/detail.php?ID=66

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Верапамил, тбл п/о 40мг”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *