Анастрозол-ТЛ, тбл п/п/о 1мг №30 б/полим

Описание

Описание препарата:

Анастрозол — противоопухолевый антиэстрогенный препарат. Снижает синтез эстрогенов (женских половых гормонов). Устраняет стимулирующие эстрогенные воздействия и создает предпосылки для подавления роста опухоли. Применяется при раке молочной железы (запущенные формы) у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), в том числе при неэффективности препарата тамоксифен.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% — в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы — 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания к применению:

  • Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе,
  • лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе,
  • адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • пременопаузный период;
  • сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин);
  • умеренная или выраженная печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не установлены);
    беременность;
  • кормление грудью.

Режим дозирования:

Внутрь — по 1 мг 1 раз/сут.

Побочное действие:

  • Со стороны эндокринной системы:
    • «приливы»;
    • сухость влагалища и истончение волос.
  • Со стороны пищеварительной системы:
    • анорексия;
    • тошнота;
    • рвота;
    • диарея.
    • У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже — ЩФ.
  • Со стороны ЦНС:
    • астения;
    • сонливость;
    • головная боль.
  • Со стороны обмена веществ:
    • небольшой подъем уровня общего холестерина.
  • Аллергические реакции:
    • кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Особые указания:

  • В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.
  • Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.
  • Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Дополнительная информация

Производитель

Сайт производителя

Сайт изобретателя

Изобетатель

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Анастрозол-ТЛ, тбл п/п/о 1мг №30 б/полим”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *