Андрокур

Андрокур, тбл 50мг

Описание товара

Инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N008697

Торговое название препарата:

Андрокур/Androcur

МНН или группировочное название:

Ципротерон (cyproterone)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит:

  • Активное вещество:
  • ципротерона ацетата, микро 20 – 50,0 мг.
  • Вспомогательные вещества:
  • лактозы моногидрат – 110,50 мг,
  • крахмал кукурузный – 59,50 мг,
  • повидон 25000 – 2,50 мг,
  • кремния диоксид коллоидный безводный –2,00 мг,
  • магния стеарат – 0,50 мг.

Описание

Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне, в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BV».

Фармакотерапевтическая группа:

Антиандроген.

Код АТХ:

G03HA01

Фармакодинамика

Андрокур® представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.

Действующее вещество препарата Андрокур® ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме.

Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приеме с Диане®-35 происходит подавление функции яичников.

  • Системная токсичность
  • Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека.
  • Эмбриотоксичность/тератогенность
  • Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали ципротерон во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур® во время беременности противопоказано.
  • Генотоксичность и канцерогенность
  • В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.
  • Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.
  • Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей.

Фармакокинетика

    • Абсорбция
    • Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.

 

    • Распределение
    • Максимальная концентрация ципротерона (Cmax) в сыворотке крови после приема дозы в 50 мг достигает 140 нг/мл в среднем через 3 часа. Снижение концентрации ципротерона носит двухфазный характер и происходит в течение 24-120 ч с конечным периодом полувыведения (T1/2) 43,9±12,8 ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 3,5±1,5 мл/мин/кг.
    • Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5 — 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

 

    • Метаболизм / биотрансформация
    • Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови – 15β-гидрокси-производное.

 

  • Выведение
  • Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).
  • Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения, что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 — 2,5 раза.

Показания к применению:

  • Распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:
  • антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;
  • уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии
    агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);
  • купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих
    терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию.
  • Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах.

Противопоказания:

    • При лечении распространенного неоперабельного или метастатического рака предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:
    • повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;
    • заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
    • синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;
    • опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень);
    • кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);
    • тяжелая хроническая депрессия;
    • тромбоз и тромбоэмболии в настоящее время;
    • наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
    • дети и подростки до 18 лет.

 

  • При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах:
  • повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;
  • заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
  • синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;
  • опухоли печени в анамнезе или в настоящее время;
  • кахексия;
  • тяжелая хроническая депрессия;
  • тромбоз и тромбоэмболии в анамнезе или в настоящее время;
  • тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;
  • серповидно-клеточная анемия;
  • наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
  • дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью:

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбоза и тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Больные сахарным диабетом во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

Особые указания

Имеются сообщения о прямом дозозависимом токсическом влиянии препарата Андрокур® на печень (развитие желтухи, гепатита и печеночной недостаточности). Кроме того, при применении препарата в дозе 100 мг и выше сообщалось о случаях со смертельным исходом. Большинство случаев со смертельных исходом было отмечено у мужчин на поздней стадии рака предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур® рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В очень редких случаях после приема препарата Андрокур® отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

Сообщалось о развитии менингиом (единичные и множественные) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае выявления менингиомы у пациента, получающего лечение препаратом Андрокур®, прием данного препарата должен быть прекращен.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений у пациентов, принимающих препарат Андрокур®, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

Во время лечения препаратом Андрокур® сообщалось о развитии анемии. Поэтому во время лечения препаратом Андрокур® следует регулярно производить исследование периферической крови.
У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. Пациенты с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.

Применение препарата Андрокур® в высоких дозах иногда может сопровождаться одышкой. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе не требуется.
Во время лечения препаратом Андрокур® необходимо регулярно проверять функцию коркового слоя надпочечников, так как, исходя из доклинических данных, предполагается возможное подавление функции надпочечников в связи с кортикоидоподобным эффектом препарата Андрокур® в высоких дозах. При лечении препаратом Андрокур® у больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Препарат Андрокур® содержит 110,50 мг лактозы в 1 таблетке. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

Фомы выпуска

Таблетки 50 мг.

По 10 таблеток в блистер Ал/ПВХ. По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

  • Хранить при температуре не выше 25ºС.
  • Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

  • 5 лет.
  • Не использовать по истечении срока годности.

Дополнительная информация

Производитель

Bayer Weimar GmbH & Co. KG, Germany

Сайт производителя

http://pharma.bayer.ru/scripts/pages/ru/catalog/androcur.php

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Андрокур, тбл 50мг”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *