Бикалутамид Канон,тбл п/п/о 50мг

Описание

Регистрационный номер:

ЛП-001745

Торговое название:

Бикалутамид Канон

Международное непатентованное название:

бикалутамид

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Дозировка 50 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

  • активное вещество:
  • бикалутамид 50 мг;
  • вспомогательные вещества:
  • крахмал кукурузный 35 мг;
  • кроскармеллоза натрия (примеллоза) 6,5 мг;
  • лактозы моногидрат (сахар молочный) 44,3 мг;
  • повидон 3,2 мг;
  • натрия стеарилфумарат 1 мг.
  • состав пленочной оболочки:
  • Опадрай II белый 4 мг;
  • в том числе:
  • поливиниловый спирт 1,6 мг;
  • макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг;
  • тальк 0,592 мг;
  • титана диоксид 1 мг.

    Дозировка 150 мг

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

    • активное вещество:
    • бикалутамид 150 мг;
    • вспомогательные вещества:
    • крахмал кукурузный 107 мг;
    • кроскармеллоза натрия (примеллоза) 19,5 мг;
    • лактозы моногидрат (сахар молочный) 132,9 мг;
    • повидон 7,6 мг;
    • натрия стеарилфумарат 3 мг.
    • состав пленочной оболочки:
    • Опадрай II белый 12 мг,
    • в том числе:
    • поливиниловый спирт 4,8 мг;
    • макрогол (полиэтиленгликоль) 2,424 мг;
    • тальк 1,776 мг;
    • титана диоксид 3 мг.

    Описание:

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    Фармакотерапевтическая группа:

    противоопухолевое средство — антиандроген.

    Код ATX:

    L02BB03

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика
    Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат – конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
    Применение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больными с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, МО) или местнораспространенным (ТЗ-Т4, любое N, М0; любое Т, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания и относительный риск метастазирования в кости.
    Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.
    У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома «»отмены»» антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

    Фармакокинетика
    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы — 96-99 %. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСтах) (R)-энантиомера — 31.3 ч.
    (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут равновесная концентрация в плазме крови (Css) (R)-энантиомера -22 мкг/мл. При Css около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек на фоне умеренного нарушения функции печени; у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

    Показания к применению:

    • Монотерапия или адъювантная терапия, в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией, распространенного рака предстательной железы;
    • Лечение местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0, Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
    • Лечение местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие препараты не эффективны или неприемлемы.

    Противопоказания:

    • Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
    • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • Женщины;
    • Детский возраст;
    • Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

    С осторожностью:

    При нарушении функции печени.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

    Бикалутамид Канон противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

    Побочное действие:

    • Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
    • очень часто — > 1/10 назначений (> 10 %)
    • часто — от >1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %)
    • нечасто — от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %)
    • редко — от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %)
    • очень редко — <1/10000 назначений (<0.01 %)
    • Классификация нежелательных побочных реакций в соответствии с поражением органов и систем органов (медицинский словарь для нормативно-правовой деятельности Med-DRA).
    • Нарушения со стороны иммунной системы:
    • редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, кожная сыпь.
    • Нарушения со стороны эндокринной системы:
    • очень часто — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез; часто — снижение полового влечения, эректильная дисфункция, снижение или повышение массы тела, гипергликемия, сахарный диабет.
    • Нарушения со стороны нервной системы:
    • часто — астенический синдром, головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, снижение аппетита, редко — депрессия, «приливы» крови к лицу.
    • Нарушения со стороны сердца:
    • часто — стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение артериального давления.
    • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
    • редко — боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, интерстициальные легочные заболевания (в том числе с фатальным исходом), ринит.
    • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
    • часто — тошнота; редко — боль в животе, диспепсия, запор, диарея, рвота, метеоризм, желудочное кровотечение, сухость слизистой оболочки полости рта.
    • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
    • редко — транзиторное повышение активности «»печеночных»» трансаминаз, холестаз, желтуха; очень редко — печеночная недостаточность (в том числе с фатальным исходом).
    • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
    • часто — алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи.
    • Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
    • часто -миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.
    • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
    • нечасто — дизурия, полиурия, задержка мочи, периферические отеки; редко — гематурия.
    • Общие расстройства и нарушение в месте введения:
    • часто — лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб, повышенное потоотделение, боль в тазовой области.
    • Лабораторные и инструментальные данные:
    • часто: анемия.

    Передозировка:

    Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота нет. Лечение передозировки — симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

    Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
    В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2C9, 2С19, 2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности препарата к взаимодействию с другими препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) мидазолама увеличивалась на 80 %.
    Противопоказано одновременное применение бикалутамида с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при применении бикалутамида одновременно с циклоспорином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов; лекарственными средствами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом (возможно потребуется снижение дозы этих препаратов). Одновременное применение может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
    Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе, варфарина (конкуренция за связь с белками). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

    Особые указания:

    Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.
    Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом.
    Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени.
    Тяжелые нарушения печени при использовании препарата возникают редко, сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза прием препарата необходимо прекратить.
    При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.
    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (АСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
    Учитывая возможность ингибирования препаратом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
    У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

    При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

    Форма выпуска:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 150 мг.
    Для таблеток дозировкой 50 мг: по 7, 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    Для таблеток дозировкой 150 мг: по 7, 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года. Не применять по истечении срока годности.

Дополнительная информация

Производитель

Сайт производителя

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Бикалутамид Канон,тбл п/п/о 50мг”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *