Касодекс, тбл п/о 150мг

Описание

Инструкция по применению

Торговое название:

Касодекс®.

Международное непатентованное название:

бикалутамид (bicalutamide).

Лекарственные формы:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Состав:

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

  • активное вещество:
  • бикалутамидт – 150 мг.
  • вспомогательные вещества:
  • лактозы моногидрат – 183,0 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 22,5 мг;
  • повидон – 15,0 мг;
  • магния стеарат – 4,5 мг.
  • состав оболочки:
  • гипромеллоза – 7,5 мг;
  • макрогол 300 – 1,5 мг;
  • титана диоксид (E171) – 2,3 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и Casodex 150 – на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, антиандроген.

Код АТХ:

L02BB03

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.
Касодекс® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приёма препарата Касодекс® может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.
При применении препарата Касодекс® в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространённым (T3-T4, любое N, М0 или любое Т, N+, M0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адьювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
При местно-распространённом раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс® 150 мг в качестве немедленной терапии или адьювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространённым раком предстательной железы, получавших Касодекс® в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адьювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Применение препарата Касодекс® в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространённым неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном остоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс® 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое, и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

Показания к применению:

  • в качестве немедленной монотерапии или в качестве адьювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы.
  • в качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.
  • Противопоказания:

    • Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
    • одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
    • Касодекс® не должен назначаться детям и женщинам.

    С осторожностью:

    нарушение функции печени, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

    Касодекс® противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Взрослые мужчины (в том числе, пожилые): внутрь по 150 мг один раз в сутки.
    Касодекс® 150 мг следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.
    При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
    Нарушения функции почек: коррекции дозы не требуется.
    Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Касодекс®.

    Побочное действие:

    За исключением особо оговоренных случаев частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии препаратом Касодекс® 150 мг раннего рака предстательной железы.
    -очень часто (≥10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, кожная сыпь, астения.
    -часто (≥1% — <10%): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, «приливы» жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос / гирсутизм, сухость кожи, гематурия, тошнота, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, оэдема, увеличение массы тела, повышение уровня трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.
    -нечасто (≥0,1% — <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*. -редко (≥0,01 - <0,1%): реакция фоточувствительности, печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*.
    Транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печёночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печёночной недостаточности и лечением препаратом Касодекс® достоверно не установлена.
    * По данным постмаркетингового применения препарата.

    Передозировка:

    Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между препаратом Касодекс® и аналогами ГнРГ не получено.
    В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2C9, 2C19 и 2D6. Потенциальной способности препарата Касодекс® к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании препарата Касодекс® в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) мидазолама увеличивается на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
    Следует соблюдать осторожность при применении препарата Касодекс® одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития побочных реакций. После начала применения или отмены препарата Касодекс® рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
    Одновременное применение препарата Касодекс® и препаратов, ингибирующих микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
    Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе, варфарина.

    Особые указания:

    Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Касодекс®.
    В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Касодекс® необходимо прекратить.
    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Касодекс®.
    При назначении препарата Касодекс® пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
    Учитывая возможность ингибирования препаратом Касодекс® активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс® с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4.
    Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка препарата Касодекс® 150 мг содержит 183 мг моногидрата лактозы.
    Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс® пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    При применении препарата Касодекс® может наблюдаться сонливость и головокружение. В связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

    Форма выпуска:

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 150 мг. 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

    Условия хранения

    При температуре ниже 30°С, в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    4 года.
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту.

Дополнительная информация

Производитель

Сайт производителя

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Касодекс, тбл п/о 150мг”