Касодекс, тбл п/п/о 50мг

Описание

Инструкция по применению

Торговое название:

Касодекс®.

Международное непатентованное название:

бикалутамид (bicalutamide).

Лекарственные формы:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Состав:

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

  • активное вещество:
  • бикалутамидт – 50 мг.
  • вспомогательные вещества:
  • лактозы моногидрат – 61,0 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 7,5 мг;
  • повидон – 5,0 мг;
  • магния стеарат – 1,5 мг.
  • состав оболочки:
  • гипромеллоза – 2,5 мг;
  • макрогол 300 – 0,5 мг;
  • титана диоксид (E171) – 0,77 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и Cdx 50 – на другой..

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, антиандроген.

Код АТХ:

L02BB03

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.
Касодекс® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приёма препарата Касодекс® может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.

Фармакокинетика.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном остоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Показания к применению:

  • Касодекс® в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы;
  • Касодекс® в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не подходят пациенту.
  • Противопоказания:

    • Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
    • одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
    • Касодекс® не должен назначаться детям и женщинам.

    С осторожностью:

    нарушение функции печени, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

    Касодекс® противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Взрослые мужчины (в том числе, пожилые):
    При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Касодекс® необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
    При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс® следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
    Нарушения функции почек: коррекции дозы не требуется.
    Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Касодекс®.

    Побочное действие:

    Касодекс®, в целом, обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за вызванных побочных эффектов.
    Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
    -очень часто (≥10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, астения, сыпь.
    -часто (≥1% — <10%): “приливы” жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, периферические отеки*, гематурия*, гепатотоксичность, транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом)**, сердечная недостаточность**.
    -нечасто (≥0,1% — <1%): реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом), реакция фоточувствительности**.
    — очень редко (≥0,01% – <0,1%): печёночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом).
    * При приеме препарата Касодекс® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.
    ** Побочный эффект наблюдался при приеме препарата Касодекс® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ.

    Передозировка:

    Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между препаратом Касодекс® и аналогами ГнРГ не получено.
    В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2C9, 2C19 и 2D6. Потенциальной способности препарата Касодекс® к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании препарата Касодекс® в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) мидазолама увеличивается на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
    Следует соблюдать осторожность при применении препарата Касодекс® одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития побочных реакций. После начала применения или отмены препарата Касодекс® рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
    Одновременное применение препарата Касодекс® и препаратов, ингибирующих микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
    Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе, варфарина (конкуренция за связь с белками). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс® пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

    Особые указания:

    Касодекс® интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Касодекс®.
    Касодекс® следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени.
    Тяжелые печёночные изменения при использовании препарата Касодекс® возникают редко (см. раздел “Побочное действие”), сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Касодекс® необходимо прекратить.
    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Касодекс®.
    Учитывая возможность ингибирования препаратом Касодекс® активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс® с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4 (см. раздел “Противопоказания” и “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия”).
    Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс® пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
    У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих Касодекс® в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    При применении препарата Касодекс® может наблюдаться сонливость и головокружение. В связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

    Форма выпуска:

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг. 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

    Условия хранения

    При температуре ниже 30°С, в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту.

Дополнительная информация

Производитель

Сайт производителя

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Касодекс, тбл п/п/о 50мг”