Дакарбазин-ЛЭНС, лиоф пор д/инъ 100мг

Описание

Торговое название:

Дакарбазин-ЛЭНС

Международное непатентованное название:

Дакарбазин

Лекарственные формы:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг.

Состав

1 флакон содержит:

  • активное вещество:
  • дакарбазин100 мг.
  • вспомогательные вещества:
  • лимонная кислота – 100 мг;
  • маннитол – 50,00 мг;

Описание

Пористая масса от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, алкилирующее соединение.

Код АТХ:

L01AX04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Дакарбазин — это противоопухолевое средство алкилирующего действия по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид.
Препарат становится активным после метаболизма в печени. Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH группами. Препарат фазонеспецифичен.

Фармакокинетика.
Максимальная концентрация в плазме обычно достигается сразу непосредственно после внутривенного введения препарата. Связь с белками плазмы -очень низкая (около 5%). Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Нет данных о проникновение его в плаценту и материнское молоко.
Выводится препарат из организма двухфазно с начальным периодом полувыведения около 20 минут и конечным — приблизительно 5 часов, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 минут и 7 часов соответственно. Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40% препарата выводится почками в неизмененном виде в основном за счет клубочковой фильтрации.

Показания к применению

  • Меланома;
  • Лимфогранулематоз;
  • Саркома мягких тканей (исключая саркому Калоши);

Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиом.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к дакарбазину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
  • выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
  • выраженная печеночная или почечная недостаточность;
  • беременность и период кормления грудью.

С осторожностью:

  • при миелодипрессии (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии);
  • острых инфекционных заболеваниях вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующей лучевой терапии.

Беременность и лактация:

Применение дакарбазина в период беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы.
Препарат вводится строго внутривенно. Дозы до 200 мг/м2 вводятся струйно медленно в течение 1-2-х минут. Более высокие дозы следует вводить в форме внутривенных инфузий на протяжении 15-30 минут.
Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 недели.
При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/м2 4-5 дней подряд с интервалом в 4 недели или 375 мг/м2 каждые 15 дней.
Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/1 мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения:
анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения — на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит; редко — диарея, повышение активности «печеночных» ферментов. Очень редко -гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом (как правило, этот синдром возникал во время 2 курса лечения). В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней. Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.
Со стороны репродуктивной системы:
аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.
Со стороны кожи и кожных придатков:
редко — алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.
Местные реакции:
болезненность в месте введения и по ходу вены. При попадании препарата под кожу — резкая боль, некроз окружающих тканей.
Прочие:
гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.

Передозировка

Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект (в т. ч. токсический) фенобарбитала, азатиоприна, 6-меркаптопурина, аллопуринола.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) усиливают токсическое действие дакарбазина.
Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирующее действие метоксипсоралена. Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, L-цистеином и натрия гидрокарбонатом.

Особые указания

  • Дакарбазин следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
  • В период лечения и после него необходим тщательный контроль за картиной периферической крови, функцией печени и ее размерами.
  • При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.
  • При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.
  • Во время лечения и в течение 6-ти месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.
  • Во время проведения терапии дакарбазином нельзя проводить вакцинацию вакцинами, содержащими живые возбудители.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах бесцветного и светозащитного стекла по 100мг или 200 мг. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 5,10, 20 флаконов с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона.
По 25, 30, 36, 50 или 72 флакона с инструкцией по применению, из расчета 1 инструкция на 10 флаконов в коробке из картона (для стационаров).

Условия хранения:

При температуре от 2 до 8° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года
Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке..

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Дополнительная информация

Производитель

Сайт производителя

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Дакарбазин-ЛЭНС, лиоф пор д/инъ 100мг”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *