Китрил, р-р д/ин амп 3мг 3мл

Описание

Инструкция по применению

Торговое название:

Китрил®.

Международное непатентованное название:

Гранисетрон.

Лекарственные формы:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Состав:

1 мл концентрата содержит:

  • действующее вещество:
  • гранисетрон 1 мг (в виде гранисетрона гидрохлорида 1.12 мг).
  • вспомогательные вещества:
  • натрия хлорид – 9,0 мг;
  • лимонной кислоты моногидрат – 2,0 мг;
  • хлористоводородная кислота, натрия гидроксид – q.s. до рН 5.3 (±0.3);
  • вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист.

Код АТХ:

A04AA02.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.
Гранисетрон – селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у препарата Китрил® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и дофаминовые D2-рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Китрил® устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Китрил® не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Фармакокинетика.
Распределение
Китрил® распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм препарата Китрил®, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Другие in vitro исследования показали, что Китрил® не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450.
Выведение
Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся кишечником в виде метаболитов.
Период полувыведения при внутривенном введении составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью.
Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.
Фармакокинетика гранисетрона при внутривенном введении сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 и 4 раз превышающих рекомендованные, соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного внутривенного введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетические параметры после однократного внутривенного введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной почечной функцией.
У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция
дозы не требуется.
У детей: при введении гранисетрона в дозе 20 мкг/кг массы тела клинически значимая разница в фармакокинетике у взрослых и детей отсутствовала.

Показания к применению:

  • профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет;
  • профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
  • терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
  • Противопоказания:

    • повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата в анамнезе;
    • реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3-рецепторов в анамнезе;
    • кормление грудью;
    • детский возраст до 2-х лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

    С осторожностью:

    • Частичная кишечная непроходимость;
    • Беременность (женщинам во время беременности Китрил® назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились);
    • Сопутствующие заболевания сердца, кардиотоксическая химиотерапия и/или сопутствующие электролитные нарушения.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно.
    Стандартный режим дозирования
    Взрослые
    Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
    Пациенты с массой тела более 50 кг: одну ампулу (3 мг/3 мл) разводят в 20-50 мл инфузионного раствора и вводят в течение 5 минут до начала цитостатической химиотерапии; одна ампула (3 мг/3 мл) может также вводится болюсно (в течение 30 секунд).
    Пациенты с массой тела менее 50 кг: 20-40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической терапии.
    В клинических исследованиях было показано, что для контроля тошноты и рвоты на протяжении 24 часов большинству пациентов потребовалась только одна доза препарата.
    Лучевая терапия (профилактика)
    Режим дозирования аналогичен таковому см. «Цитостатическая химиотерапия (профилактика)».
    Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия)
    У небольшого числа пациентов может возникать неукротимая рвота и выраженная тошнота.
    В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 минут), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 минут в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.
    Послеоперационная тошнота и рвота (терапия)
    Однократно 1 мг медленно (не менее 30 секунд). Существует опыт использования препарата Китрил® в дозе до 3 мг у пациентов, перенесших элективное оперативное вмешательство под анестезией.
    Пациентам, получающим инфузии препарата Китрил®, после устранения тошноты и рвоты с целью их профилактики могут быть назначены таблетки.
    Специальный режим дозирования
    Дети
    Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
    Однократная инфузия в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 минут, до начала цитостатической терапии.
    Цитостатическая химиотерапия (терапия).
    Не более 2-х дополнительных инфузий (в течение 5 минут), каждая доза 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 минут. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.
    Послеоперационная тошнота и рвота (профилактика и терапия)
    Недостаточно данных, чтобы рекомендовать препарат Китрил® для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей.
    Лучевая терапия (профилактика и терапия)
    Недостаточно данных, чтобы рекомендовать препарат Китрил® для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у детей.
    Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты
    Коррекции дозы не требуется.
    Приготовление раствора для внутривенной инфузии
    Для получения раствора препарата Китрил® для внутривенного капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается.
    Готовый раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре (15-25°С) при нормальном комнатном освещении. Так как препарат Китрил® не содержит консерванта, приготовленный раствор для инфузий необходимо использовать немедленно. В исключительных случаях приготовленный раствор может храниться не более 24 часов при температуре 2-8°С, если разведение происходило в контролированных и валидированных асептических условиях. При этом за условия хранения (правила хранения и продолжительность) отвечает специалист, готовивший раствор.
    Допускается внутривенное введение препарата без разведения.

    Побочное действие:

    В большинстве случаев побочные действия при применении препарата Китрил® не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.
    Отмечены случаи проявления повышенной чувствительности, в том числе тяжелые (например, анафилаксия).
    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
    Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; нечасто – серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем); редко – тревога, беспокойство, головокружение.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – увеличение интервала QT.
    Со стороны пищеварительной системы: очень часто – запор; редко – изжога, изменение вкусовых ощущений.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы) обычно в пределах их нормальных значений (не превышающие верхних границ нормы).
    Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию и крапивницу.
    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – кожная сыпь; очень редко – отек/отек лица.
    Со стороны организма в целом: очень редко – гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.
    Постмаркетинговое наблюдение
    Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, слабость.
    Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, диспепсия.
    Со стороны иммунной системы: гипертермия, бронхоспазм, зуд.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.

    Передозировка:

    Специфический антидот для препарата Китрил® не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое. Применение 38 мг гранисетрона в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме
    легкой головной боли.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Китрил® не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность препарата Китрил® может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.
    In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм препарата Китрил®, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
    При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.
    Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
    У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии препаратом Китрил® могут привести к клинически значимым последствиям.
    Как и при использовании других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при применении препарата Китрил® в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).

    Особые указания:

    Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил® должны находиться под наблюдением врача, так как Китрил® может снижать моторику кишечника.
    Китрил® безопасен для применения у пожилых и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
    Китрил® при внутривенном введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на электроэнцефалограмму или результаты психометрических тестов.
    Как и при применении других 5-НТ3 антагонистов, при терапии препаратом Китрил® сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT.
    Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако, у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил® могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имею-
    щим сопутствующие электролитные нарушения.
    Сообщалось о случаях развития перекрестной чувствительности между антагонистами серотониновых 5-НТ3-рецепторов.
    Следует наблюдать за состоянием пациента в случае клинической необходимости одновременного применения гранисетрона с другими серотонинергическими препаратами.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Данные о влиянии препарата Китрил® на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил® сообщалось о сонливости и других нежелательных явлениях со стороны нервной системы.

    Форма выпуска и упаковка:

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/1 мл и 3 мг/3 мл.
    По 1 или 3 мл в ампулы, изготовленные из стекла гидролитического класса 1 (ЕФ), герметично запаянные. На ампулах имеется точка синего цвета; на кончике ампулы с дозировкой 1 мг/1 мл имеются два кольца зеленого цвета, на ампуле с дозировкой 3 мг/3 мл – одно кольцо зеленого цвета.
    5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с перегородками.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту.

Дополнительная информация

Производитель

Сайт производителя

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Китрил, р-р д/ин амп 3мг 3мл”